Les anti hormones masculines

17 février 2013 | 📷 Avertissement Important: cette page sur les anti-hormones est fournies uniquement pour informer et ne constitue en aucun cas des conseils médicaux.

Vous trouverez sur le site OFFICIEL français BASE DE DONNEES PUBLIQUE des MEDICMENTS des informations trés détaillées sur TOUS les médicaments vendus en France. Quel que soit le (les) médicaments que vous prenez vous trouverez des informations absolument complètes.

Cette partie traitera des ANTI-HORMONES. Certaines transsexuelles n’ont pas pris ce genre de produit. En effet il existe plusieurs médicaments avec des effets androgènes accompagnés d’autres effets très différents suivant les molécules. Les informations sont surtout extraites des wikipédia anglais, français et allemand mais aussi de site canadien et français. Sur Pharmacorama il y a une présentation des antiandrogènes (anti-hormones masculines) qui est bien faite.Une page anglaise wikipédia fait aussi une synthèse exhaustive Elle n’existe pas en français. (si des bonnes volontés pouvaient le faire ce serait bien…) Cette page est très documentée et présente une importante bibliographie anglaise ou américaine.En ce qui concerne les hormones féminines le choix est plus simple puisqu’il n’y a que deux produits naturels estradiol et progestérone et que l’emploi des hormones de synthèse est déconseillé au nom du principe de précaution. L’emploi de l’estradiol est absolument nécessaire, pour la progestérone ce n’est pas aussi évident. Tout d’abord il est utile de lire la page Testostérone et, si possible, lisez les différentes versions anglais, français.. On y apprend que les taux peuvent varier dans une large gamme chez l’homme ET chez la femme ET SURTOUT qu’un homme normal peut avoir un taux bas qui soit aussi important qu’une femme normale avec un taux élevé. En ayant appris cela j’ai cru comprendre pourquoi on trouvait des femmes masculines et des homme efféminés (sans qu’il y ait nécessairement de trouble identitaire).Un avertissement de Santé Canada sur des risques d’hépatotoxicité (atteinte du foie) par des anti-androgènes chez des hommes de 60 à 98 ans http://www.hc-sc.gc.ca/dhp-mps/medeff/bulletin/carn-bcei_v22n4-fra.php#a2 Les doses employées par ces personnes pour soigner un cancer de la prostate ne sont pas connues. Les molécules concernées sont Bicalutamide, Acétate de Cyprotérone (=Androcur) et Flutamide. Le Nilutamide n’a provoqué aucun incident à la date de parution de l’avis.

Comment agissent les anti-hormones?

Il faut savoir que la sécrétion des hormones sexuelles et contrôlée en amont par des hormones du cerveau. Il se trouve que les hormones du cerveau sont les mêmes chez l’homme et la femme mais ce qui change est le rythme de production. Chez la femme ces changements sont à l’origine des cycles menstruels. Il y a un effet rétroactif entre la sécrétion des hormones du cerveau et celles des glandes sexuelles: pour simplifier s’il n’y a pas assez de l’une alors la sécrétion de l’autre augmente juste assez pour ordonner à l’autre glande (hypophyse du cerveau ou glande sexuelle) de produire plus et vice versa.Il y a plusieurs possibilités pour bloquer l’action d’une hormone sexuelle:

  • prendre sa place sur ses rĂ©cepteurs et en bloquer l’action,
  • prendre sa place sur une (ou plusieurs parfois) des enzymes qui servent Ă  la produire: dans ce cas il est frĂ©quent que l’enzyme soit employĂ©e aussi dans d’autres synthèses et il y aura des effets accessoires non souhaitĂ©s,
  • agir en amont sur le cerveau et l’hypophyse en administrant un produit qui puisse interfĂ©rer avec l’hormone du cerveau: cette mĂ©thode provoque un arrĂŞt complet des glandes sexuelle.

Nous verrons que les antihormones masculines emploient ces diverses possibilitĂ©s. Il faut aussi savoir qu’un produit qui bloque sĂ©lectivement les rĂ©cepteurs de testostĂ©rone suscite une rĂ©action des hormones du cerveau. TrĂ©s curieusement cette rĂ©action tend a faire produire beaucoup plus d’hormone masculine par les glandes sexuelles (chose qui sera inutile Ă  cause du blocage) ET a faire produire davantage d’hormone fĂ©minines qui ne seront PAS bloquĂ©es. Cela est indiquĂ© pour le Bicalutamide produits non stĂ©roĂŻdien l’information provient de la page http://en.wikipedia.org/wiki/Bicalutamide Il reste Ă  vĂ©rifier si d’autres produits sont concernĂ©s.(Nilutamide, Flutamide). Une recherche google avec Bicalutamide donne maintenant l’accĂ©s a plusieurs pages anglaises wikipedia sur la pharmacologie, les effets indĂ©sirables, son usage mĂ©dical (!) et, plus interessant, sa comparaison avec les autres anti hormones masculines.

Finastéride

(Informations issues de la page anglaise wikipedia). La finastéride bloque l’enzyme 5Alpha-reductase type 2 qui intervient pour les deux tiers dans la conversion de la testostérone en DHT Dihydrotestostérone qui est un androgène 3à 10 fois plus puissant que la testostérone. La testostérone est produite par les testicules principalement et secondairement par les glandes surrénales.L’enzyme qui est bloquée intervient aussi sur d’autres hormones importantes (progestérone, androstenedione, cortisol, aldostérone, deoxycortisone, epi-testostérone) sans que l’on en sache les conséquences précisément. Toutefois certains des produits issus de la réduction ont un effet sur le cerveau et augmentent l’inhibtion des recepteurs GABA (gamma-AminoButyriqueAcide): cela à un effet anticonvulsivant, antidépresseur, anxiolytique.(donc comme l’enzyme est bloquée ça explique l’anxiété ou la dépression). Ces récepteurs sont aussi ceux qui sont sensibles à l’alcool ou aux benzodiazépines. La dihydroaldostérone est un anti-diurétique puissant quoique différent de l’aldostérone.

Les effets indésirables

  • impuissance entre 1.1 et 18,5% (selon les sources wikipedia en diverses langues), Ă©jaculation anormale 7.2%, rĂ©duction du volume Ă©jaculĂ© de 0.9 Ă  2.8%, troubles de l’érection 1.3%. Selon l’Agence suĂ©doise des mĂ©dicaments ces troubles peuvent parfois ĂŞtre dĂ©finitifs et persister après l’arrĂŞt du traitement: elle a exigĂ© que la notice d’emploi indique ce risque. L’agence anglaise a fait aussi les mĂŞmes observations et pris des dispositions identiques. L’agence italienne a exigĂ© aussi de modifier la notice d’emploi. En 2011 le fabricant a modifiĂ© la notice pour les amĂ©ricains.
  • anxiĂ©tĂ© et dĂ©pression sont des effets avĂ©rĂ©s et le fabricant l’indique sur la notice d’emploi. Les Ă©tudes ont portĂ© sur des dosages de 1mg/jour.

Acétate de Cyprotérone

Androcur ou Acétate de Cyprotérone, (informations issues de wikipedia anglais). Il faut savoir que ce produit n’est pas autorisé aux USA! C’est un anti-androgène avec des effets progestatifs faible et une activité anti-gonadotrope. il agit en bloquant les récepteurs androgènes ET en inhibant les enzymes qui produisent la testostérone et par conséquence la DHT, Dihydrotestostérone.Le dosage indiqué (sur la page anglaise) pour les transsexuelles est de 25mg/jour. L’Acétate de Cyprotérone est resté le seul médicament pour traiter la puberté précoce jusqu’à la découverte du Leuprolide. Ce traitement est aussi employé chez les enfants transgenre en attendant qu’ils soient en age de recevoir le traitement hormonal de substitution. D’autres molécules triptoréline ou goséreline sont employées aussi.L’acétate de cyprotérone bloque deux enzymes qui sont impliquées aussi dans la synthèse de cortisol et aldostérone. Il y a de grandes différences individuelles quant à l’effet sur la production de cortisol. Il supprime aussi nettement la sécrétion d’une hormone surrénale ACTH impliquée dans la production d’hormones glucocorticoïde (équilibre du glucose), mineralocorticoïdes (équilibres ioniques potassium, sodium, calcium) et androgènes (surtout autres que la testostérone). L’acétate de cyprotérone est aussi actif sur la sécrétion des gonadotropines qui sont fortement réduites, cela se traduit par une diminution de le sécrétion de testostérone. cependant le blocage d’une enzyme au niveau des surrénales entraine l’augmentation de précurseurs androgènes qui peuvent être convertis en testostérone . Ceci est toutefois compensé par le blocage en amont de deux autres enzymes. Pour compenser la possibilité de d’une augmentation d’androgènes surrénaliens il est parfois prescrit du finastéride (application hirsutisme ).

Effets indésirables

A haute dose 200 à 300 mg/jour) toxicité pour le foie. L’action de blocage sur l’hormone surrénale ACTH peut contrarier par manque de cortisol le métabolisme des sucres (glucose) et le manque d’aldostérone peut conduire à une perte de sel et une augmentation du potassium dans le sang. Pris seul il n’y a pas d’effet sensible sur la coagulation du sang mais s’il est pris avec de l’éthinylestradiol ( produit artificiel à ne pas confondre avec l’oestradiol) comme dans les pilules contraceptives (ou “anti-acnéiques”!) il y a un risque multiplié par 6 ou 7 de thrombose veineuse si c’est comparé à d’autres qui n’en prennent pas et il est multiplié par 2 pour les femmes qui prennent du levonorgestrel. L’action antigonadotrope est responsable de l’arrêt de la production d’œstrogènes chez la femme. Donc l’Androcur agit aussi chez la femme.Des effets divers sur l’humeur sont signalés: antidépresseur ou dépresseurs. Ces effets sont lié a l’action sur les surrénales. L’effet dépresseur est le plus répandu.La disparition de la libido est un des effets les plus rapides, se traduisant par des difficulté d’érection, une disparition des spermatozoïdes du liquide séminal, une nette réduction de volume des testicules.

Spironolactone

Spironolactone C’est un antagoniste de la principale hormone minéralocorticoïde,

par compétition sur le récepteur de ce type d’hormones. L’effet anti-hormone masculine est un effet indésirable: les fiches de médicaments le considèrent toujours ainsi comme sur ce site généraliste canadien . Cela en fait un anti-hypertenseur et un faible diurétique.L’action diurétique est accompagnée d’une élimination accrue du Sodium et d’une augmentation du potassium sanguin. ceci peut être compensé avec un diurétique (familles des Thiazide) qui a un effet symétrique et favorise l’élimination du potassium. Il ne faut surtout pas prendre de suppléments de potassium (comme dans les sels de régime a taux de sodium réduit et qui contiennent à la place du potassium). C’est un antagoniste des androgènes sur leur récepteur et aussi un inhibiteur de la production d’androgènes. En réduisant la testostérone il réduit aussi son dérivé DHT qui intervient dans l’hirsutisme, la calvitie, l’acné et la séborrhée chez la femme.Chez l’homme de faibles doses ou une application locale peuvent traiter la calvitie. Des doses plus importantes sont déconseillées parce qu’elles auraient d’autres effets indésirables. Il a de faibles propriétés progestative et indirectement oestrogènique. L’action de ce produit n’apparait qu’au bout de 2 à 3 jours et n’est complète qu’après 5 jours: augmenter la dose ne raccourcira pas le délai. Employé par les transsexuelles MtF en complément d’un oestrogène. Les doses recommandées (sur la page anglaise) sont de 100 à 200mg/jour et fréquemment augmentées à 300 à 400mg/jour.

Effets secondaires

Il faut surveiller le taux de Potassium et en éviter l’apport ou la supplémentation. Chez 2% des patients il y a des allergies. La spironolactone a haute dose interfère avec les autres hormones.Chez la femme la pilosité peut devenir virile et ses règles s’arrêter. Chez l’homme la poitrine peut pousser et il devient impuissant (perte de libido? stérilité?). Attention il peut aussi provoquer une enrouement chronique. Comparaisons des anti-androgènes pour les transsexuelles (sur la page wikipedia anglaise spironolactone). Il n’y a pas beaucoup de choix pour les antiandrogène entre spironolactone, Acétate de Cyprotérone et Flutamide. comparée a l’Acétate de Cyprotérone la Spironolactone est beaucoup moins puissante. Malgré tout utilisés à leur doses respectives ils sont équivalents. Le Flutamide qui est un pur antagoniste des récepteurs androgène (=bloque les récepteurs de la testostérone) est moins efficace à poids égal que les deux autres. Malheureusement l’Acétate de Cyprotérone et le Flutamide peuvent être toxiques pour le foie, surtout le Flutamide. De plus l’Acétate de cyprotérone n’est pas vendu aux USA. La solution la plus efficace, et de loin, réside dans l’emploi des agonistes GnRH ces molécules agissent sur des hormones du cerveau qui sont nécessaires pour les glandes sexuelles (homme ou femme).

Agir sur l’hormone du cerveau

Les agonistes de la Gonadolibérine ou GnRH (Gonadotropine Releasing Hormone GnRH ou aussi Luteinizing Releasing hormone LHRH)Dans le cerveau il y a l’hypophyse qui secrète des hormones qui agissent sur les glandes sexuelles et les contrôlent. Dans un fonctionnement normal il y a une rétro-action ou plutôt un effet croisé: une certaine quantité d’hormone de l’hypophyse agit sur les glandes sexuelles qui produisent les hormones sexuelles stéroïdes homme ou femme suivant le corps. Si la teneur augmente cela provoque une baisse de la production d’hormone de l’hypophyse et par conséquent une moindre excitation production de l’hormone stéroïde. Sur le site officiel Base de Données Publique des Médicaments http://base-donnees-publique.medicaments.gouv.fr on trouve des informations trés détaillées et UTILEs sur la Goseréline (agoniste GNRh). Si vous envisagezce traitment il faut absolument lir cette page. L’un des effets possibles est une dépression qui peut être sévère…N’étant pas de nature stéroîdes mais peptidiques elles ne peuvent pas être prises oralement (elles seraient digérées!) mais par voie intranasale, par injection ou par implant. Certaines présentations ont une très longue durée d’action. Ces produits (très difficiles à synthétiser) sont beaucoup plus chers que les anti-androgènes classiques.Curieusement on remarque que si on introduit un antagoniste de la gonadolibérine, donc un produit qui se fixe sur les mêmes récepteurs on observe d’abord une augmentation importante de la production des hormones FSH et LH les premiers jours, suivi d’un arrêt complet de la sécrétion des hormones sexuelles. La réduction du niveau d’oestrogène peut se traduire par des bouffées de chaleur, des maux de tête et l’ostéoporose. Chez l’homme l’ostéoporose peut exister s’il manque de testostérone.Il existe aussi des antagonistes des gonadolibérines et dans ce cas seul l’effet de bloquer les secrétions sexuelles existe.Cet effet peut être employé par les transsexuelles aussi bien MtF que FtM. Ces produits qui agissent sur les hormones du cerveau peuvent servir a traiter les pubertés précoces ou à bloquer la puberté chez les enfants transgenre en attendant qu’ils soient en age de recevoir le traitement hormonal de substitution (option retenue parfois).

1 Commentaire

  1. J’ai recupĂ©rĂ© l’article sur la sauvegarde web.archive.org. Depuis sa rĂ©daction de nouveaux anti androgène (anti hormones masculines) sont apparu dans la famille des produits non stĂ©roĂŻdien. Vous les trouverez en suivant les liens wikipĂ©dia. Pour simplifier la rĂ©daction des liens je n’ai, le plus souvent, indiquĂ© que les liens en anglais souvent ils existent en français mais moins complets. La consultation en allemand est utile aussi. Enfin j’attire votre attention sur le site officiel français http://base-donnees-publique.medicaments.gouv.fr qui rassemble la totalitĂ© des informations pour TOUS les mĂ©dicaments. En particulier la rubrique Service MĂ©dical Rendu vous permet de savoir si tel ou tel mĂ©dicament est VRAIMENT efficace et utile, parce que c’est loin d’ĂŞtre toujours le cas.

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