Les Anti-Hormones Masculines

Avertissement Important: cette page sur les anti-hormones est fournies uniquement pour informer et ne constitue en aucun cas des conseils médicaux. Nous ne saurions être responsable de tout traitement hormonal que vous pourriez décider de suivre.

Un tel traitement devrait toujours se faire sous la supervision d’un professionnel de santé qualifié : médecin traitant ou endocrinologue.  

Cette partie traitera des ANTI-HORMONES. Certaines transsexuelles n’ont pas pris ce genre de produit.  

En effet il existe plusieurs médicaments avec des effets androgènes accompagnés d’autres effets très différents suivant les molécules. Les informations sont surtout extraites des wikipédia anglais, français et allemand.

Sur Pharmacorama il y a une présentation des antiandrogènes (anti-hormones masculines) qui est bien faite mais le lien n’est plus disponible..

Une page anglaise wikipédia fait aussi une synthèse exhaustive Elle n’existe pas en français. (si des bonnes volontés pouvaient le faire ce serait bien…) Cette page est très documentée et présente une importante bibliographie anglaise ou américaine.

En ce qui concerne les hormones féminines le choix est plus simple puisqu’il n’y a que deux produits naturels estradiol et progestérone et que l’emploi des hormones de synthèse est déconseillé au nom du principe de précaution. L’emploi de l’estradiol est absolument nécessaire, pour la progestérone ce n’est pas aussi évident.

Tout d’abord il est utile de lire la page Testostérone et, si possible, lisez les différentes versions anglais, français.. On  y apprend que les taux  peuvent varier dans une large gamme chez l’homme ET chez la femme ET SURTOUT qu’un homme normal peut avoir un taux bas qui soit aussi important qu’une femme normale avec un taux élevé.

En ayant appris cela j’ai cru comprendre pourquoi on trouvait des femmes masculines et des homme efféminés (sans qu’il y ait nécessairement de trouble identitaire).

Un avertissement de Santé Canada sur des risques d’hépatotoxicité (atteinte du foie) par des anti-androgènes chez des hommes de 60 à 98 ans : https://www.canada.ca/fr/sante-canada/services/medicaments-produits-sante/medeffet-canada/infovigilance-produits-sante/publications-bulletin.html#a2

Les doses employées par ces personnes pour soigner un cancer de la prostate ne sont pas connues. Les molécules concernées sont Bicalutamide, Acétate de Cyprotérone (=Androcur) et Flutamide. Le Nilutamide n’a provoqué aucun incident à la date de parution de l’avis.

Comment agissent les anti-hormones?

Il faut savoir que la sécrétion des hormones sexuelles et contrôlée en amont par des hormones du cerveau. Il se trouve que les hormones du cerveau sont les mêmes chez l’homme et la femme mais ce qui change est le rythme de production. Chez la femme ces changements sont à l’origine des cycles menstruels.

Il y a un effet rétroactif entre la sécrétion des hormones du cerveau et celles des glandes sexuelles: pour simplifier s’il n’y a pas assez de l’une alors la sécrétion de l’autre augmente juste assez pour ordonner à l’autre glande (hypophyse du cerveau ou glande sexuelle)  de produire plus et vice versa.

Il y a plusieurs possibilités pour bloquer l’action d’une hormone sexuelle:

  • prendre sa place sur ses récepteurs et en bloquer l’action,
  • prendre sa place sur une (ou plusieurs parfois) des enzymes qui servent à la produire: dans ce cas il est fréquent que l’enzyme soit employée aussi dans d’autres synthèses et il y aura des effets accessoires non souhaités,
  • agir en amont sur le cerveau et l’hypophyse en administrant un produit  qui puisse interférer avec l’hormone du cerveau: cette méthode provoque un arrêt complet des glandes sexuelle.

Nous verrons que les antihormones masculines emploient ces diverses possibilités

Il faut aussi savoir qu’un produit  qui bloque sélectivement les récepteurs de testostérones suscite une réaction des hormones du cerveau. Trés curieusement cette réaction tend a faire produire beaucoup plus d’hormone masculine par les glandes sexuelles (chose qui sera inutile à cause du blocage) ET a faire produire davantage d’hormone féminines qui ne seront PAS bloquées.

Cela est indiqué pour le Bicalutamide produits non stéroïdien l’information provient de la page https://en.wikipedia.org/wiki/Bicalutamide Il reste à vérifier si d’autres produits sont concernés.(Nilutamide, Flutamide)

Finastéride

(Informations issues de la page anglaise wikipedia).

La finastéride bloque l’enzyme 5Alpha-reductase type 2 qui intervient pour les deux tiers dans la conversion de la testostérone  en DHT Dihydrotestostérone qui est un androgène 3à 10 fois plus puissant que la testostérone. La testostérone est produite par les testicules principalement et secondairement par les glandes surrénales.

L’enzyme qui est bloquée intervient aussi sur d’autres hormones importantes (progestérone, androstenedione, cortisol, aldostérone, deoxycortisone, epi-testostérone) sans que l’on en sache les conséquences précisément. Toutefois certains des produits de issus de la réduction ont un effet sur le cerveau et augmentent l’inhibtion des recepteurs GABA (gamma-AminoButyriqueAcide): cela à un effet anticonvulsivant, antidépresseur, anxiolytique.(donc comme l’enzyme est bloquée ça explique l’anxiété ou la dépression). Ces récepteurs sont aussi ceux qui sont sensibles à l’alcool ou aux benzodiazépines. La dyhydroaldostérone est un anti-diurétique puissant quoique différent de l’aldostérone.

Les effets indésirables
  • impuissance entre 1.1 et 18,5% (???), éjaculation anormale 7.2%, réduction du volume éjaculé de 0.9 à 2.8%, troubles de l’érection 1.3%. Selon l’Agence suédoise des médicaments ces troubles peuvent parfois être définitifs et persister après l’arrêt du traitement: elle a exigé que la notice d’emploi indique ce risque. L’agence anglaise a fait aussi les mêmes observations et pris des dispositions identiques. L’agence italienne a exigé aussi de modifier la notice d’emploi. En 2011 le fabricant a modifié la notice pour les américains.
  • anxiété et dépression sont des effets avérés et le fabricant l’indique sur la notice d’emploi. Les études ont porté sur des dosages de 1mg/jour.

Acétate de Cyprotérone

Androcur ou Acétate de Cyprotérone, (informations issues de wikipedia anglais).

Il faut savoir que ce produit n’est pas autorisé aux USA!

C’est un anti-androgène avec des effets progestatifs faible et une activité anti-gonadotrope. il agit en bloquant les récepteurs androgènes ET en inhibant les enzymes qui produisent la testostérone et par conséquence la DHT, Dihydrotestostérone.

Le dosage indiqué (sur la page anglaise) pour les transsexuelles est de 25mg/jour. L’Acétate de Cyprotérone est resté le seul médicament pour traiter la puberté précoce jusqu’à la découverte du Leuprolide. Ce traitement est aussi employé chez les enfants transgenre en attendant qu’ils soient en age de recevoir le traitement hormonal de substitution. D’autres molécules triptoréline ou goséreline sont employées aussi.

L’acétate de cyprotérone bloque deux enzymes qui sont impliquées aussi dans la synthèse de cortisol et aldostérone. Il y a de grandes différences individuelles quant à l’effet sur la production de cortisol. Il supprime aussi nettement la sécrétion d’une hormone surrénale ACTH impliquée dans la production d’hormones glucocorticoïde (équilibre du glucose), mineralocorticoïdes (équilibres ioniques potassium, sodium, calcium) et androgènes (surtout autres que la testostérone).

L’acétate de cyprotérone est aussi  actif sur la sécrétion des gonadotropines qui sont fortement réduites, cela se traduit par une diminution de le sécrétion de testostérone. cependant le blocage d’une enzyme au niveau des surrénales entraine l’augmentation de précurseurs androgènes qui peuvent être convertis en testostérone . Ceci est toutefois compensé par le blocage en amont de deux autres enzymes.

Pour compenser la possibilité de d’une augmentation d’androgènes surrénaliens il est parfois prescrit du finastéride (application hirsutisme ).

Effets indésirables

A haute dose 200 à 300 mg/jour) toxicité pour le foie.

L’action de blocage sur l’hormone surrénale ACTH peut contrarier par manque de cortisol le métabolisme des sucres (glucose) et le manque d’aldostérone  peut conduire à une perte de sel et une augmentation du potassium dans le sang.

Pris seul il n’y a pas d’effet sensible sur la coagulation du sang mais s’il est pris avec de l’éthinylestradiol ( produit artificiel à ne pas confondre avec l’oestradiol) comme dans les pilules contraceptives (ou “anti-acnéiques”!) il y a un risque multiplié par 6 ou 7 de thrombose veineuse si c’est comparé à d’autres qui n’en prennent pas et il est multiplié par 2 pour les femmes qui prennent du levonorgestrel.

L’action antigonadotrope est responsable de l’arrêt de la production d’œstrogènes chez la femme. Donc l’Androcur agit aussi chez la femme.

Des effets divers sur l’humeur sont signalés: antidépresseur ou dépresseurs. Ces effets sont lié a l’action sur les surrénales. L’effet dépresseur est le plus répandu.

La disparition de la libido est un des effets les plus rapides, se traduisant par des difficulté d’érection, une disparition des spermatozoïdes du liquide séminal, une nette réduction de volume des testicules.

Spironolactone

Spironolactone
C’est un antagoniste de la principale hormone minéralocorticoïde, l’Aldostérone par compétition sur  le récepteur de ce type
d’hormones. L’effet anti-hormone masculine est un effet indésirable: les fiches de médicaments le considèrent toujours ainsi comme sur ce site généraliste canadien ou sur le site officiel de Santé Canada Cela en fait un anti-hypertenseur et un faible diurétique. (les liens ne fonctionnent plus après vérification)

L’action diurétique est accompagnée d’une élimination accrue du Sodium et d’une augmentation du potassium sanguin. ceci peut être compensé avec un diurétique (familles des Thiazide) qui a un effet symétrique et favorise l’élimination du potassium. 

Il ne faut surtout pas prendre de suppléments de potassium (comme dans les sels de régime a taux de sodium réduit et qui contiennent à la place du potassium). C’est un antagoniste des androgènes sur leur récepteur et aussi un inhibiteur de la production d’androgènes.

En réduisant la testostérone il réduit aussi son dérivé DHT qui intervient dans l’hirsutisme, la calvitie, l’acné et la séborrhée chez la femme.

Chez l’homme de faibles doses ou une application locale peuvent traiter la calvitie. Des doses plus importantes sont déconseillées parce qu’elles auraient d’autres effets indésirables. Il a de faibles propriétés progestative et indirectement oestrogènique.

L’action de ce produit n’apparait qu’au bout de 2 à 3 jours et n’est complète qu’après 5 jours: augmenter la dose ne raccourcira pas le délai. Employé par les transsexuelles MtF en complément d’un oestrogène. Les doses recommandées (sur la page anglaise) sont de 100 à 200mg/jour et fréquemment augmentées à 300 à 400mg/jour.

Effets secondaires

Il faut surveiller le taux de Potassium et en éviter l’apport ou la supplémentation. Chez 2% des patients il y a des allergies. La spironolactone a haute dose interfère avec les autres hormones.

Chez la femme la pilosité peut devenir virile et ses règles s’arrêter. Chez l’homme la poitrine peut pousser et il devient impuissant (perte de libido? stérilité?). Attention il peut aussi provoquer une enrouement chronique.

Comparaisons des anti-androgènes pour les transsexuelles (sur la page wikipedia anglaise spironolactone). Il n’y a pas beaucoup de choix pour les antiandrogène entre spironolactone, Acétate de Cyprotérone et Flutamide. comparée a l’Acétate de Cyprotérone la Spironolactone est beaucoup moins puissante. Malgré tout utilisés à leur doses respectives ils sont équivalents. Le Flutamide qui est un pur antagoniste des récepteurs androgène (=bloque les récepteurs de la testostérone) est moins efficace à poids égal que les deux autres.

Malheureusement l’Acétate de Cyprotérone et le Flutamide peuvent être toxiques pour le foie, surtout le Flutamide. De plus l’Acétate de cyprotérone n’est pas vendu aux USA. La solution la plus efficace, et de loin, réside dans l’emploi des agonistes GnRH ces molécules agissent sur des hormones du cerveau qui sont nécessaires pour les glandes sexuelles (homme ou femme).

Agir sur l’hormone du cerveau

Les agonistes de la Gonadolibérine ou GnRH (Gonadotropine Releasing Hormone GnRH ou aussi Luteinizing Releasing hormone LHRH)

Dans le cerveau il y a l’hypophyse qui secrète des hormones qui agissent sur les glandes sexuelles et les contrôlent. Dans un fonctionnement normal il y a une rétro-action ou plutôt un effet croisé: une certaine quantité d’hormone de l’hypophyse agit sur les glandes sexuelles qui produisent les hormones sexuelles stéroïdes homme ou femme suivant le corps. Si la teneur augmente cela provoque une baisse de la production d’hormone de l’hypophyse et par conséquent une moindre excitation production de l’hormone stéroïde.
Sur un site officiel (Base de Données Publique des Médicaments) on trouve des informations trés détaillées et UTILEs sur la Goseréline (agoniste GNRh). Si vous envisagezce traitment il faut absolument lir cette page. L’un des effets possibles est une dépression qui peut être sévère…

N’étant pas de nature stéroîdes mais peptidiques elles ne peuvent pas être prises oralement (elles seraient digérées!) mais par voie intranasale, par injection ou par implant. Certaines présentations ont une très longue durée d’action. Ces produits (très difficiles à synthétiser) sont beaucoup plus chers que les anti-androgènes classiques.

Curieusement on remarque que si on introduit un antagoniste de la gonadolibérine, donc un produit qui se fixe sur les mêmes récepteurs on observe d’abord une augmentation importante de la production des hormones FSH et LH les premiers jours,  suivi d’un arrêt complet de la sécrétion des hormones sexuelles. La réduction du niveau d’oestrogène peut se traduire par des bouffées de chaleur, des maux de tête et l’ostéoporose. Chez l’homme l’ostéoporose peut exister s’il manque de testostérone.

Il existe aussi des antagonistes des gonadolibérines et dans ce cas  seul l’effet de bloquer les secrétions sexuelles existe.

Cet effet peut être employé par les transsexuelles aussi bien MtF que FtM.

Ces produits qui agissent sur les hormones du cerveau peuvent servir a traiter les pubertés précoces ou à bloquer la puberté chez les enfants transgenre en attendant qu’ils soient en age de recevoir le traitement hormonal de substitution (option retenue parfois).

10 Commentaires

  1. J’ai réalisé une synthèse des informations afin de ne présenter aux transsexuelles que ce qui les concernera. Il s’agit d’une première approche et l’emploi d’autres sources d’informations permettra plus tard de compléter ce texte. Les sites canadiens sont une bonne source (bilingue) et j’ai quelques liens vers eux.

  2. pas mal (tu vois Julie je râle pas toujours ) j attend de voir les oestro ! pour voir si on parle des injectable car ester fait mention de site canadien , et suis curieuse de son approche sur le delestrogen ,la valerate et la benzoate étant moi même charger comme un camion a l injectable

  3. Je viens alimenter ici cet article par un article que j’ai écrit il y a maintenant 9 mois.

    Ester, pourras-tu agrémenter cet article avec le contenu du mien qui met en avant les dangers non-négligeables et même critiques de l’acétate de cyprotérone ? Dans mon article, je n’avais pas mentionné les risques élevés d’ostéoporose en cas de prise seule prolongée, ni les risques de thrombose provoquées par cette molécule, mais ils existent réellement. Si ce produit a été interdit aux USA c’est essentiellement pour ces deux raisons majeures pouvant s’avérer mortelles.

    Ester, je te livre mon article ci-dessous, regarde ce que tu peux en intégrer.

    @http://identigenre.yagg.com/2012/05/19/detail-technique-tres-important-pour-les-filles-en-chemin-vers-la-srs-lecture-reservee-a-un-public-averti/

    On s’évertue à prescrire cette molécule en en connaissant ses effets. Aux USA ils ont forcément des traitements moins agressifs, mais ils ne sont pas forcément véhiculés ici en France. Je sais que certaines amies tiennent absolument à leur Androcur car empêchant apparemment la pousse des poils noirs même après SRS. Pour ma part, j’utilise la bonne “vieille” méthode des épilations électriques jusqu’à ce que plus aucun poil noir ne subsiste et je refuserai catégoriquement d’utiliser cette molécule. Et je ne la conseillerai jamais vu tous ses effets secondaires pour certains très graves.

    Bises

    • Bonjour ,
      J’avais vu cet avis de Santé Canada.
      Comme je l’ai écrit le texte sur les anti-androgènes est une premiere version.
      Il reste a définir si on doit collecter la totalité des informations sur chaque médicament ou molécule ou seulement celles qui sont en rapport avec la transsexualité et l’effet recherché. Le but du document étant de fournir une information synthétique permettant de se faire une idée la plus objective possible sur le sujet; c’est bien difficile mais NOUS réussirons peut-être.

      • je comprend , en ce qui concerne la finasteride qui et désigné par beaucoup comme la pullule miracle (libido) et pourtant je trouve que c est bien de dire attention en novembre 2011 l agence du médicament a émis une réserve ! qu on cite un anti androgène avec la mention dangereux sur certain site ou encore interdit au usa et qu on oublis pour d autre molécule cela me semble être du parti pris dans un sens et pas du tout objectif ! et bien sur mon rôle de chieuse syndiqué m oblige a venir jouer les troubles fête ! mais mes remarque ne sont pas diriger contre toi ou autre ! c est une remarque général car on trouve toujours les même infos en France j ai fais traduire ta page wiki sur la ths http://en.wikipedia.org/wiki/Hormone_replacement_therapy_%28male-to-female%29 , si on donne ça en France c est une révolution c est expliquer clairement dans la rubrique hormone level que le taux d hormone pré op dois être le double de celui d une femme bio ! ça en France c est révolutionnaire car on a tendance au contraire a calquer sur les bio pour les taux sans s occuper du résultat alors que les américain et autre pays charge assez fort avec leur hormone en faisant la distinction de création hormonal (début de transition pré op induisant les changement physique) et suivi hormonal ( post op avec hormonothérapie constante )

  4. moi je ne conseillerai jamais rien car je suis pas médecin ni endo ! mais je n écoute pas trop les cris au loin pour tel molécules interdite ici la même est autorisé las bas ! attention ! je refuserai la fina car c est de la merde et la spiro qui ma donner de gros soucis de santé ! je garde mon Andro qui ne me donne aucun symptôme mon foie est nickel (hepato tout les mois cause hiv ) a chacune de voir midi a sa porte , la mise en garde dois être l affaire de pro de la santé !

    • Quand je disais que je ne conseillerais pas cette molécule, j’ai mangé une partie, alors je complète… Les médecins sont là pour prescrire des traitements et je n’ai jamais conseillé quoi que ce soit, le “plus” que j’ai fait a été de déconseiller uniquement cette molécule particulière.

      Mais par contre je ne comprends pas pourquoi tu parles des produits injectables en les citant nommément laissant entendre que c’est ce que tu as pris et sans mise en garde aucune quant à leur utilisation. Je renvoie à mes articles (ben oui ! J’en ai quand même écrit une belle masse !) où j’ai toujours combattu l’automédication. J’ai trop souvent lu sur des forums des filles qui donnaient des conseils à d’autres filles de produits à prendre “pour se féminiser plus vite”. J’y ai aussi eu droit. On a voulu me convaincre d’aller acheter des injectables en Suisse “pour aller plus vite que les gels à base d’estradiol prescrits par ton endocrinologue qui ne valent rien !”. Ça me fait froid dans le dos dès lors qu’on se substitue aux médecins quant aux prescriptions de n’importe quel médicament. On ne prend jamais d’hormones et produits associés sans suivi médical incluant des analyses régulières de la formule sanguine. Et même, je suis très claire la-dessus, c’est assassin au vu de la dangerosité de certaines molécules de donner des conseils.
      A mon sens de tels articles sont là pour donner des outils aux filles pour discuter avec leur médecins et ne pas se faire prescrire n’importe quoi, mais surtout pas pour de l’automédication (voir l’avertissement en tête d’article).

  5. Alexandra je sais tres bien que toi tu donneras toujours des infos objective et pertinente .mais utilise hors contexte par des gens mal intentioner une info devient un outil deformant .je sais que toi tu donneras des infos de qualite donc je ne remet pas tes competences en cause . Pour ce qui es de mon injectable je l ai sur prescription medical (pas en france bien sur)cause mon hiv et la surcharge hepatique de la tritherapie qui m oblige a prendre un oestrogene par voie injectable pour son faible taux de fatigue du foie .surtout que je suis encore sous anti andro qui eux charge mon foie . Je ne recommende pas l injectable pour contrer le discours medical .mais beaucoup de trans avec le hiv en sont au meme point que moi car en france le discour des pro de sante c est on va devoir arreter la ths pour favoriser la tri qui fatigue le foie .donc on se tourne vers des praticiens a l etranger pour survivre beaucoup de fille du sud de l amerique et d asie font comme moi.et si je dois arreter ma ths je prefere encore une solution definitive et radical qui serais d arreter ma tri therapie

    donc excuse moi si je t ai froisser alexandra c etait pas mon intention

  6. Bonsoir,
    Je suis en déplacement pour quelques jours et je n’ai pas, actuellement le temps, de travailler à une nouvelle version de mon texte. J’envisage de croiser les informations des sources DEJA citées aussi bien sur ma page que celles que vous avez indiquées.
    Je ne sais pas si ce sera possible mais j’aimerai bien réussir une synthèse objective, sans parti pris. Si j’ai fait ce travail sur les anti-hormones c’est qu’il y avait vraiment de quoi. En effet on se trouve avec 1° l’Androcur qui agit a plusieurs niveaux,2° la Spironolactone dont l’effet anti-androgène est un effet secondaire (vu que c’est d’abord un diurétique), 3° la Finastéride qui n’agit que sur une partie du problème, 4°le Flutamide (et ses analogues) qui bloque spécifiquement les récepteurs de testostérone ( ces produits me paraissent plus toxiques) et pour finir les produits qui agissent sur l’hypophyse pour neutraliser de façon radicale la sécrétion des glandes sexuelles (avec pour particularité d’être aussi efficaces chez l’homme OU la femme, et d’être trés chers…)
    Concernant les hormones féminines je pense que le principe de précaution voudrait que nous n’utilisions que les hormones naturelles. En effet en ce qui nous concerne les molécules de synthèse n’ont pas d’autre intérêt que de diminuer les doses du fait de leur plus grande activité. Comme ces hormones naturelles ne coutent pas cher il n’y a pas de raison d’en prendre d’autres .
    Par contre il y aura lieu de tenir compte des diverses voies d’administration des hormones féminines, en particulier pour tenir compte des observations de Natasha. Sans avoir consulté la documentation sur le benzoate ou le valérate d’oestradiol il me semble que le valérate doit avoir une durée de vie plus courte.
    J’ai lu récemment que l’Ethynyloestradiol avait été mis au point pour être employé en comprimés: la modification apportée à l’oestradiol ralentissant sa destruction dans le foie et permettant ainsi une meilleure efficacité que l’oestradiol tel quel.
    Enfin je tiens a préciser qu’apporter des informations sur les anti-androgènes ne signifie pas que toutes les transsexuelles doivent en prendre! Je sais qu’il existe des personnes qui se refusent à les employer.

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